氨苄西林是

2024-05-06 23:30

1. 氨苄西林是

正确答案:C
解析:1
.青霉素V由于结构中6位侧链的α碳上含有吸电性取代基,因此耐酸可以口服
。2
.氨苄西林由于在酰胺侧链α位上引入极性亲水性-NH[XB2
.gif],可以扩大抗菌谱,成为第一个用于临床的口服广谱抗生素
。3
.在分子中适当部位引入空间位阻较大的基团可得到耐酶抗生素
。苯唑西林是第一个耐酸耐酶青霉素,口服、注射均可
。4
.克拉维酸是第一个β-内酰胺酶抑制药,本身抗菌活性弱,常与β-内酰胺类抗生素联合使用协同增效
。

氨苄西林是

2. 氨苄西林的介绍

氨苄西林,本品主要用于敏感菌所致的泌尿系统、呼吸系统、胆道、肠道感染以及脑膜炎、心内膜炎等。

3. 氨苄西林的药理学

为半合成的广谱青霉素,其游离酸含3分子结晶水,供口服用;其钠盐供注射用。对革兰阳性菌的作用与青霉素G近似,对绿色链球菌和肠球菌的作用较优,对其他菌的作用则较差。对耐青霉素G的金黄色葡萄球菌无效。革兰阴性菌中淋球菌、脑膜炎球菌、流感杆菌、百日咳杆菌、大肠杆菌、伤寒副伤寒杆菌、痢疾杆菌、奇异变形杆菌、布氏杆菌等对本品敏感,但易产生耐药性。肺炎杆菌、吲哚阳性变形杆菌、铜绿假单胞菌对本品不敏感。正常人空腹口服0.5g或lg,血清浓度2小时达峰值,分别为5.2µg/ml和7.6µg/ml。肌内注射0.5g,血清浓度于0.5〜1小时达峰值,约为12µg/ml。体内分布广,在主要脏器中均可达有效治疗浓度。在胆汁中的浓度高于血清浓度数倍。 透过正常脑膜能力低,但在脑膜发炎时则透膜量明显增加。在痰液中的浓度低。进入体内的药物,有80%以原形由尿排泄,t1/2 <1小时。

氨苄西林的药理学

4. 阿莫西林与氨苄西林有什么不同?

阿莫西林适用于敏感菌(不产β内酰胺酶菌株)所致的下列感染: 1.溶血链球菌、肺炎链球菌、葡萄球菌或流感嗜血杆菌所致中耳炎、鼻窦炎、咽炎、扁桃体炎等上呼吸道感染。 2.大肠埃希菌、奇异变形杆菌或粪肠球菌所致的泌尿生殖道感染。 3.溶血链球菌、葡萄球菌或大肠埃希菌所致的皮肤软组织感染。 4.溶血链球菌、肺炎链球菌、葡萄球菌或流感嗜血杆菌所致急性支气管炎、肺炎等下呼吸道感染。 5.急性单纯性淋病。 6.本品尚可用于治疗伤寒、伤寒带菌者及钩端螺旋体病;阿莫西林亦可与克拉霉素、兰索拉唑三联用药根除胃、十二指肠幽门螺杆菌,降低消化道溃疡复发率。
氨苄西林用于大肠杆菌,变形杆菌、非溶血性链球菌等引起的尿路感染;流感杆菌、链球菌等引起的呼吸道感染;伤寒沙门氏菌、志贺氏菌引起的胆道和肠道感染;以及肺炎球菌,脑膜炎双球菌、流感杆菌引起的脑膜炎等。

5. 氨苄西林的理化性质

本品为白色结晶性粉末;味微苦。本品在水中微溶,在三氯甲烷、乙醇、乙醚或不挥发油中不溶;在稀酸溶液或稀碱溶液中溶解。

氨苄西林的理化性质

6. 注射用氨基苄是不是氨苄西林

亲~你好,很高兴为你解答:注射用氨基苄不是氨苄西林。氨苄青霉素(Ampicillin),又称氨苄青霉素、氨苄西林,是一种β-内酰胺类抗生素,可治疗多种细菌感染。适应症包含呼吸道感染、泌尿道感染、脑膜炎、沙门氏菌感染症,以及心内膜炎。本品也能用于预防新生儿的B群链球菌感染,可经由口服、肌肉注射以及静脉注射给药。氨基青霉素也包含了阿莫西林,他们比青霉素或耐青霉素酶青霉素更易穿透革兰氏阴性菌,不过易被细菌β-内酰胺酶分解,因此常搭配舒巴坦(一种β-内酰胺酶抑制剂)一起使用以加强对可产生β-内酰胺酶细菌的治疗效果。【摘要】
注射用氨基苄是不是氨苄西林【提问】
亲~你好,很高兴为你解答:注射用氨基苄不是氨苄西林。氨苄青霉素(Ampicillin),又称氨苄青霉素、氨苄西林,是一种β-内酰胺类抗生素,可治疗多种细菌感染。适应症包含呼吸道感染、泌尿道感染、脑膜炎、沙门氏菌感染症,以及心内膜炎。本品也能用于预防新生儿的B群链球菌感染,可经由口服、肌肉注射以及静脉注射给药。氨基青霉素也包含了阿莫西林,他们比青霉素或耐青霉素酶青霉素更易穿透革兰氏阴性菌,不过易被细菌β-内酰胺酶分解,因此常搭配舒巴坦(一种β-内酰胺酶抑制剂)一起使用以加强对可产生β-内酰胺酶细菌的治疗效果。【回答】
到哪能买到氨基芐霉素【提问】
亲~对于苄星青霉素是一种长效青霉素,一般在药店是买不到的,只能去医院买。苄星青霉素一个属于铵盐类,一个属于钠盐类。苄星青霉素对皮肤有刺激作用要注射青霉素,建议你到正规医院就诊后购买。【回答】
亲~十分抱歉,刚刚给你回复的字中打错字了,氨基芐霉素分为两种:注射用氨苄西林钠:要在医院购买。如果只是购买氨苄西林钠胶囊:可以在普通的药店购买。真的很抱歉,望您谅解。【回答】

7. 氨苄西林详细资料大全

 氨苄青霉素(Ampicillin),又称氨苄青霉素、氨苄西林,是一种β-内酰胺类抗生素,可治疗多种细菌感染。适应症包含呼吸道感染、泌尿道感染、脑膜炎、沙门氏菌感染症,以及心内膜炎。本品也能用于预防新生儿的B群链球菌感染,可经由口服、肌肉注射以及静脉注射给药。氨基青霉素也包含了阿莫西林,他们比青霉素或耐青霉素酶青霉素更易穿透革兰氏阴性菌,不过易被细菌β-内酰胺酶分解,因此常搭配舒巴坦(一种β-内酰胺酶抑制剂)一起使用以加强对可产生β-内酰胺酶细菌的治疗效果。氨苄青霉素于1961年首次发现,该药列名于世界卫生组织基本药物标准清单,为基础公卫体系必备药物之一。在2014年,每剂静脉注射针剂批发价约于 0.13 到 1.20 美金之间。该药属于学名药,十天疗程约会花费 13 美金左右。
  2017年10月27日,世界卫生组织国际癌症研究机构公布的致癌物清单初步整理参考,氨苄青霉素在3类致癌物清单中。
  基本介绍    药品类型 :基本药物   药物名称 :氨苄西林   英文名称 :Ampicillin   中文别名 :胺苄青霉素;氨苄青;安比西林   英文别名 :Alpen; Principen; Amperil   化合物简介,基本信息,物化性质,安全信息,生产方法,药典标准,药物说明,药理作用,药代动力学,适应症,禁忌症,用法用量,不良反应,注意事项,药物相互作用,中毒,制剂,  化合物简介  基本信息  中文名称:氨苄西林 中文别名:安比西林;氨苄青霉素;安比林;安比先;安必林;安必仙;安必欣;氨西林;氨苄青;氨苄三水酸;三水合氨苄青霉素;氨苄青霉素三水酸;氨苄青霉素三水物;苄那消 英文名称:ampicillin 英文别名:amfipen;qidamp;ay-6108;Ampicillin;binotal 化学名称:(2S, 5R,6R)-3,3-二甲基-6-〔(R)-2-氨基-2-苯乙酰氨基〕-7-氧代-4-硫杂-1-氮杂双环[3.2.o]庚烷-2-甲酸三水化合物 分子结构式: 分子式:C  16 H  19 N  3 O  4 S·3H  2 O 分子量:403 CAS号:69-53-4 精确质量:403.14100 PSA:165.72000 LogP:1.15430  物化性质  外观与性状:无气味的白色微结晶粉末,带有一种苦味道。本品在水中微溶,在三氯甲烷、乙醇、乙醚或不挥发油中不溶;在稀酸溶液或稀碱溶液中溶解。 密度:1.45 熔点:198-200°C (dec.)(lit.) 沸点:683.9ºC at 760 mmHg 闪点:367.4ºC 稳定性:常温常压下稳定 储存条件:库房通风低温干燥  安全信息  包装等级:I; II; III 海关编码:2941109200 WGK Germany:2 危险类别码:R36/37/38; R42/43 安全说明:S22-S26-S36/37 RTECS号:XH8425000 危险品标志:Xn  生产方法  先将D(-)-苯甘氨酸的侧链羧酸用氯化剂PCI5。做成酰氯,再与6-APA进行缩合反应而得。在反应罐中加入丙酮和水,降温到-5--10℃时加入6-APA,再加盐酸苯甘氨酰氯,反应0.5h后用10%氢氧化钠调节pH至3.5。反应物用甲苯萃取。取水层,用10%氨水调节pH值约3.0。用活性炭脱色,并过滤。滤液再用氨水调节使pH为4.8。静置,然后过滤,用丙酮洗涤,在40℃以下进行真空干燥得产品。 用途 分子生物学和组织培养用。  药典标准  【鉴别】(1)取本品和氨苄西林对照品适量,分别加磷酸盐缓冲液(取无水磷酸氢二钠0.50g与磷酸二气钾0.301g ,加水溶解使成1000ml,pH值为7.0)溶解并稀释制成每lml中各含lmg的溶液,作为供试品溶液与对照品溶液;取上述两种溶液等量混合,作为混合溶液。照薄层色谱法(附录V B)试验,吸取上述三种溶液各2µl,分别点于同一矽胶G薄层板上,以丙酮-水-甲苯-冰醋酸(65:10:10:2.5)为展开剂,展开,晾乾,喷以0.3%茚三酮乙醇显色液,在90℃加热至出现斑点。混合溶液所显主斑点应为单一斑点,供试品溶液所显主斑点的位置和颜色应与对照品溶液或混合溶液主斑点的位置和颜色相同。(2) 在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。(3) 本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(光谱集6 5 8图)一致。以上(1) 、(2)两项可选做一项。 【检查】 酸度 取本品,加水制成每lml中含2.5 m g的溶液, 在60℃水浴上加热使溶解,放冷,依法测定(附录VI H) , pH值应为3.5 ~5. 5。溶液的澄清度  取本品5份,各0.6 g,分别加1m0l/L盐酸溶液5ml,使溶解后,立即检查,另取本品5份,各0.6g,分别加2m0l/L氢氧化铰溶液5ml,使溶解后,立即检査,溶液均应澄清;如显浑浊,与2号浊度标准液(附录K B)比较,均不得更浓。有关物质  取本品适量,精密称定,加流动相A 溶解并定量稀释制成每l m l 中约含3 mg的溶液, 作为供试品溶液;另取氨苄西林对照品适量,精密称定,加流动相A 溶解并定量稀释制成每l ml中约含30µg 的溶液作为对照溶液。照高效液相色谱法(附录V D )测定,用十八烷基矽烷键合矽胶为填充剂;流动相A为12 %醋酸溶液- 0.2 mol/L磷酸二氢钾溶液-乙腈-水(0.5:50:50:900) ;流动相B为12 % 醋酸溶液-0.2m0l/L磷酸二氢钾溶液-乙腈-水(0.5:50:400:550);检测波长为254nm。先以流动相A-流动相B (85:15)等度洗脱,待氨苄西林峰洗脱完毕后立即按下表进行线性梯度洗脱。取氨苄西林系统适用性对照品适量,加流动相A 溶解并稀释制成每lml中约含2 mg的溶液,取20µl注入液相色谱仪,记录的色谱图应与标准图谱一致,取对照溶液20µl注入液相色谱仪,调节检测灵敏度,使主成分色谱峰的峰高约为满量程的20%。立即精密量取供试品溶液与对照溶液各20µl,分别注入液相色谱仪,记录色谱图。供试品溶液色谱图中如有杂质峰,单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积(1.0 %) ,各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的3倍(3.0%),供试品溶液色谱图中任何小于对照溶液主峰面积0.05倍的峰可忽略不计。N,N-二甲基苯胺 取本品约l.0g,精密称定,置具塞试管中,加lm0l/L氢氧化钠溶液5ml,精密加入内标溶液(精密称取萘适量,加环己垸溶解并稀释制成每l m l中约含5µg的溶液)lml,强烈振摇,静置,取上层液作为供试品溶液;取N,N-二甲基苯胺50mg,精密称定,置50ml量瓶中,加盐酸2ml和水20ml振摇混匀后,用水稀释至刻度,摇匀,精密量取5ml,置250ml量瓶中,用水稀释至刻度,摇匀,精密量取lml,置具塞试管中,精密加入内标溶液lml,强烈振摇,静置,取上层液,作为对照品溶液。照气相色谱法(附录V E)测定,以矽酮(0V-17)为固定相,涂布浓度为3 % ;柱温1 2 0℃;N,N-二甲基苯胺峰与内标峰的分离度应符合要求。精密量取供试品溶液与对照品溶液各2µl,分别注入气相色谱仪,记录色谱图,按内标法以峰面积比值计算。含N,N-二甲基苯胺不得过百万分之二十。水分 取本品,照水分测定法(附录Ⅶ M 第一法A)测定,含水分应为12.0% ~15.0%。炽灼残渣 取本品l.0g,依法检査(附录Ⅶ N) ,遗留残渣不得过0.5 % 。重金属 取炽灼残渣项下遗留的残渣,依法检查(附录Ⅷ H第二法),含重金属不得过百万分之二十。 【含量测定】照高效液相色谱法(附录V D)测定。色谱条件与系统适用性试验 用十八烷基矽垸键合矽胶为填充剂;以有关物质项下的流动相A-流动相B (85:15)为流动相;检测波长为254nm。取氨苄西林对照品和头孢拉定对照品各适量,加流动相A溶解并制成每lml中约含氨苄西林0.3 mg和头孢拉定0.02mg的混合溶液,取20µl注人液相色谱仪,记录色谱图。氨苄西林峰与头孢拉定峰的分离度应大于3.0。测定法 取本品约50mg,精密称定,置50ml量瓶中,用流动相A溶解并稀释至刻度,摇匀,精密量取20µl注入液相色谱仪,记录色谱图;另取氨苄西林对照品适量,同法测定。按外标法以峰面积计算,即得。 【类别】β内酰胺类抗生素,青霉素类。 【贮藏】密封,在干燥处保存。  药物说明  药理作用  氨苄西林为半合成的广谱青霉素,抗菌机制是阻止细菌的细胞壁合成,故不仅能抑制其增殖,而且能直接杀灭细菌。对革兰阳性菌的作用与青霉素近似,对草绿色链球菌和肠球菌的作用较优,对其他菌的作用则较差,对耐青霉素的金黄色葡萄球菌无效。革兰阴性菌中淋球菌、脑膜炎球菌、流感杆菌、百日咳杆菌、大肠埃希菌、伤寒与副伤寒杆菌、痢疾杆菌、奇异变形杆菌、布氏杆菌等对本品敏感,但易产生耐药性。肺炎杆菌、吲哚阳性变形杆菌、铜绿假单胞菌对本品不敏感。  药代动力学  肌内注射0.5g后,于0.5~1小时达到血药峰浓度12μg/ml;静脉注射0.5g后,15分钟和4小时后血药浓度分别为17μg/ml和0.6μg/ml。广泛分布于胸腹腔积液、关节腔积液、房水和乳汁中,且浓度较高。胆汁中浓度高于血药浓度数倍。可透过胎盘屏障,但透过血.脑脊液屏障能力低。蛋白结合率为20%~25%。半衰期约为1.5小时,肾功能不全者半衰期可延长至7~20小时。12%~50%的药物在肝脏代谢,部分通过肾小球滤过、肾小管分泌。 氨苄西林给药后吸收良好。正常人空腹口服0.5g、1g,2h后达血药浓度峰值,分别为5.2μg/ml、7.6μg/ml;肌内注射0.5g,0.5~1h达血药浓度峰值,约为12μg/ml;静脉注射0.5g后15min和4h的血药浓度分别为17μg/ml、0.6μg/ml。新生儿和早产儿肌内注射10mg/kg、25mg/kg后1h,血药浓度达峰值,分别为20μg/ml、60μg/ml。药物吸收后在体内分布广泛。胸腹腔积液、关节腔积液、眼房水、乳汁中药物浓度较高。氨苄西林在胆汁中的浓度高于血药浓度数倍;肺部感染患者的支气管分泌液中浓度为同期血药浓度的1/50;孕妇血清中药物浓度明显低于妊娠期。氨苄西林可透过胎盘屏障,羊水中可持续保持一定血药浓度。氨苄西林透过正常脑膜能力低,正常脑脊液中仅含少量药物,但在脑膜发炎时药物浓度明显增加。氨苄西林分布容积为0.28L/kg,蛋白结合率为20%~25%。 健康成人半衰期为1.5h,新生儿和早产儿半衰期为1.0~1.2h。12%~50%的药物在肝脏内代谢。氨苄西林肾清除率比青霉素略缓,部分通过肾小球滤过、肾小管分泌。24h尿中排药在口服为20%~60%,肌内注射为50%,静脉注射为70%。肾功能不全者,半衰期可延长至7~20h。血液透析可有效清除药物,但腹膜透析对氨苄西林的清除无影响。  适应症  本品主要用于敏感菌所致的泌尿系统、呼吸系统、胆道、肠道感染以及脑膜炎、心内膜炎等。  禁忌症  对氨苄西林或其他青霉素类过敏者禁用,传染性单核细胞增多症、巨细胞病毒感染、淋巴细胞白血病和淋巴瘤等患者避免使用。  用法用量  肌内注射 ①成人,一日80万~200万单位,分3~4次给药。 ②小儿,2.5万单位/kg,每12小时给药一次。 ③新生儿(足月产):每次按体重5万单位/kg,出生第一周每12小时1次,一周以上者每8小时1次,严重感染每6小时1次。 静脉滴注 适用于重症感染。 ①成人,一日200万~2000万单位,分2~4次静脉滴注。给药速度不能超过每分钟50万单位。 ②儿童,一日5万~20万单位/kg,分2~4次静脉滴注。 ③新生儿(足月产):用量同肌内注射。  不良反应  氨苄西林的不良反应与青霉素相似,过敏反应常见皮疹和荨麻疹,较其他青霉素类发生率高。偶见过敏性休克、粒细胞和血小板减少,少见肝功能异常,大剂量静脉给药可发生抽搐等神经症状。 氨苄西林的不良反应以过敏反应较为多见。 1.皮疹是最常见的不良反应,多发生于用药后5天,呈荨麻疹或斑丘疹,前者为青霉素过敏反应的典型皮疹,后者对氨苄西林有一定的特异性。注射给药的发生率高于口服者。 2.偶见用药后致粒细胞和血小板减少。 3.少数患者用药后可发生间质性肾炎。 4.少数患者用药后偶见肝功能异常。 5.大剂量静脉给药可发生抽搐等神经系统毒性症状。婴儿用药后可出现颅内压增高,表现为前囟隆起。 6.氨苄西林相关性肠炎极为罕见。  注意事项  (1)用药期间如出现严重的持续性腹泻,可能是假膜性肠炎,应立即停药,确诊后采用相应抗生素治疗。 (2)在弱酸性葡萄糖液中分解较快,宜选用中性输液作溶媒。溶解后立即使用。 其他同青霉素: (1)首先详细询问过敏史,有过敏史者一般不宜做皮试。 (2)用药前要按规定方法进行皮试(浓度为500单位/ml,皮内注射0.05~0.1ml)。 (3)一旦出现过敏性休克症状,应立即肌内注射0.1%的肾上腺素0.5~1ml,临床表现无改善者,半小时后重复1次,同时配合其他对症治疗。 (4)本品不宜鞘内注射,可经肌内或静脉给药,当成人一日剂量超过500万单位时宜静脉绘药。静脉给药时速度不能超过每分钟50万单位,且宜分次快速滴入,一般每6小时1次,以避免发生中枢神经系统反应。 (5)有哮喘、湿疹、花粉症、荨麻疹等过敏性疾病史者慎用,严重肾功能损害者应调整剂量或延长给药间隔。 (6)大剂量给药时,应考虑到带入的钠离子或钾离子,可引起高钠血症或高钾血症。青霉素钠100万单位含钠离子1.7mmol(39mg);青霉素G钾100万单位含钾离子1.5mmol (65mg)。 (7)本品水溶液不稳定,易水解,因此注射液应新鲜配制,必须保存时,应置冰柜冷藏,24小时内用完。  药物相互作用  (1)与丙磺舒、阿司匹林、吲哚美辛和磺胺类药物合用,可减少青霉素类药物的排泄,使青霉素类血药浓度升高,作用增强,但毒性反应也可能增加。 (2)与四环素类、红霉素、氯霉素和磺胺类等抑菌药合用,可能降低本品抗菌作用。 氨苄西林与氯霉素联合套用后,在体外对流感杆菌的抗菌作用影响不一。氯霉素在高浓度(5~10mg/L)时对氨苄西林无拮抗现象,在低浓度(1~2mg/L)时可使氨苄西林的杀菌作用减弱,但对氯霉素的抗菌作用无影响。且两药合用于治疗细菌性脑膜炎时,远期后遗症的发生率比两药单用时高。 (3)与华法林合用,可加强抗凝血作用。 (4)同时服用避孕药,可能影响避孕效果。 氨苄西林能 *** 雌激素代谢或减少其肠肝循环,降低口服避孕药的药效。 (5)卡那霉素可增强氨苄西林对大肠杆菌、变形杆菌和肠杆菌属的体外抗菌作用。 (6)庆大霉霉素可增强氨苄西林对B组链球菌的体外杀菌作用。 (7)氨苄西林与棒酸联用,可使对产β-内酰胺酶的淋球菌的最低抑菌浓度从64μg/ml降至4μg/ml。 (8)林可霉素可抑制氨苄西林在体外对金黄色葡萄球菌的抗菌作用。 (9)别嘌醇可使氨苄西林皮肤黏膜反应发生率增加,尤其多见于高尿酸血症者。 (10)氯喹可减少氨苄西林吸收量达19%~29%。 (11)氨苄西林在弱酸性葡萄糖液中,分解较速,宜用中性液体作溶剂。  中毒  氨苄西林(氨苄青霉素、安比青霉素)用以治疗敏感细菌所引起的呼吸道、胃肠道、尿路、软组织、脑膜炎、败血症和心内膜炎等感染。可口服、肌肉注射或静脉内注射套用。吸收后分布良好,注射给药后,脑脊液、胸腹水、关节腔和支气管分泌液中均可达有效治疗浓度。血浆蛋白结合率20%,半衰期l~1.5h。成人常用量2~4g/d,分4次口服;肌肉注射4~6g/d,均分4次;静脉滴注4~12g,均分2~4次。  临床表现  1.不良反应以过敏反应较多见。其中以皮疹最常见,发生率达3.1%~l8%,常在治疗开始后7~12d出现,呈荨麻疹或斑丘疹。注射给药的皮疹发生率高于口服给药。肾功能不全者,皮疹的发生率也高。有引起剥脱性皮炎的报导。曾报导8例发生过敏性皮炎的同时,均有不同程度的肝功能损害,应考虑为变态反应性肝损伤。 2.曾报导一患者在静脉注射过程中原有的高血压恶化,从130/90 mmHg升到230/130mmHg,伴胸闷、头部剧烈疼痛。 3.尿路感染者套用本品中可出现变形杆菌、产气杆菌及白色念珠菌的二重感染。  治疗  氨苄西林中毒的治疗要点为: 1.不良反应的治疗原则同青霉素。 2.血液透析能有效清除血液中本品,腹膜透析无效。  制剂  (1)(钾盐)注射用无菌粉末:①0.25g (40万单位);②0.5g (80万单位)。 (2)(钠盐)注射用无菌粉末:①0.24g (40万单位);②0.48g (80万单位);③0.96g(160万单位)。 
   

氨苄西林详细资料大全

8. 氨芐西林简介

 目录    1  拼音    2  英文参考    3  国家基本药物    4  概述    5  通用名称    6  英文名称    7  氨芐西林的别名    8  分类    9  氨芐西林的药理作用    10  氨芐西林的药代动力学    11  氨芐西林的适应证    12  氨芐西林的禁忌证    13  注意事项    14  氨芐西林的不良反应    15  氨芐西林的剂型和规格    16  氨芐西林的用法用量     16.1  肌内注射    16.2  静脉滴注     17  氨芐西林与其它药物的相互作用    18  氨芐西林的贮存    19  氨芐西林的临床应用    20  氨芐西林中毒     20.1  临床表现    20.2  治疗     21  氨芐西林的药典标准     21.1  品名     21.1.1  中文名    21.1.2  汉语拼音    21.1.3  英文名     21.2  结构式    21.3  分子式与分子量    21.4  来源(名称)、含量(效价)    21.5  性状     21.5.1  比旋度     21.6  鉴别    21.7  检查     21.7.1  酸度    21.7.2  溶液的澄清度    21.7.3  有关物质    21.7.4  N,N二甲基苯胺    21.7.5  水分    21.7.6  炽灼残渣    21.7.7  重金属     21.8  含量测定     21.8.1  色谱条件与系统适用性试验    21.8.2  测定法     21.9  类别    21.10  贮藏    21.11  版本     22  参考资料    附:    *  氨芐西林药品说明书       1  拼音   ān biàn xī lín
   2  英文参考   ampicillin [朗道汉英字典] 
  Amplinova [湘雅医学专业词典] 
   3  国家基本药物   与氨芐西林有关的国家基本药物零售指导价格信息
  序号 基本药物  目录序号 药品名称 剂型 规格 单位 零售指  导价格 类别 备注 7 3 氨芐西林 注射剂 1g 瓶(支) 1.8 化学药品和生物制品部分 *△ 8 3 氨芐西林 注射剂 500mg 瓶(支) 1.1 化学药品和生物制品部分 9 3 氨芐西林 注射剂 1g(溶媒结晶粉) 瓶(支) 3.8 化学药品和生物制品部分 10 3 氨芐西林 注射剂 2g(溶媒结晶粉) 瓶(支) 5.1 化学药品和生物制品部分  注:
   
  1、表中备注栏标注“*”的为代表品。 
  2、表中代表剂型规格在备注栏中加注“△”的,该代表剂型规格及与其有明确差比价关系的相关规格的价格为临时价格。
   4  概述   氨芐西林为半合成的广谱青霉素,属β内酰胺类抗生素,氨基青霉素类药。氨芐西林为白色结晶性粉末;味微苦。其抗菌作用机制与青霉素相同,特点是广谱,不耐青霉素酶。用以治疗敏感细菌所引起的呼吸道、胃肠道、尿路、软组织、脑膜炎、败血症和心内膜炎等感染。可口服、肌肉注射或静脉内注射应用。吸收后分布良好,注射给药后,脑脊液、胸腹水、关节腔和支气管分泌液中均可达有效治疗浓度。
  氨芐西林为国家基本药物。
   5  通用名称   氨芐西林
   6  英文名称   Ampicillin
   7  氨芐西林的别名   氨芐青霉素;安比林;安比西林;安比先;安必林;安必仙;安必欣;氨西林;氨芐青;氨芐三水酸;三水合氨芐青霉素;氨芐青霉素三水酸;氨芐青霉素三水物;芐那消
   8  分类   抗微生物药 > β内酰胺类抗生素 > 青霉素类 > 半合成青霉素类
   9  氨芐西林的药理作用   氨芐西林为半合成的广谱青霉素,抗菌机制是阻止细菌的细胞壁合成,故不仅能抑制其增殖,而且能直接杀灭细菌。对革兰阳性菌的作用与青霉素近似,对草绿色链球菌和肠球菌的作用较优,对其他菌的作用则较差,对耐青霉素的金黄色葡萄球菌无效。革兰阴性菌中淋球菌、脑膜炎球菌、流感杆菌、百日咳杆菌、大肠埃希菌、伤寒与副伤寒杆菌、痢疾杆菌、奇异变形杆菌、布氏杆菌等对本品敏感,但易产生耐药性。肺炎杆菌、吲哚阳性变形杆菌、铜绿假单胞菌对本品不敏感。[1]
   10  药代动力学   肌内注射0.5g后,于0.5~1小时达到血药峰浓度12μg/ml;静脉注射0.5g后,15分钟和4小时后血药浓度分别为17μg/ml和0.6μg/ml。广泛分布于胸腹腔积液、关节腔积液、房水和乳汁中,且浓度较高。胆汁中浓度高于血药浓度数倍。可透过胎盘屏障,但透过血.脑脊液屏障能力低。蛋白结合率为20%~25%。半衰期约为1.5小时,肾功能不全者半衰期可延长至7~20小时。12%~50%的药物在肝脏代谢,部分通过肾小球滤过、肾小管分泌。[1]
  氨芐西林给药后吸收良好。正常人空腹口服0.5g、1g,2h后达血药浓度峰值,分别为5.2μg/ml、7.6μg/ml;肌内注射0.5g,0.5~1h达血药浓度峰值,约为12μg/ml;静脉注射0.5g后15min和4h的血药浓度分别为17μg/ml、0.6μg/ml。新生儿和早产儿肌内注射10mg/kg、25mg/kg后1h,血药浓度达峰值,分别为20μg/ml、60μg/ml。药物吸收后在体内分布广泛。胸腹腔积液、关节腔积液、眼房水、乳汁中药物浓度较高。氨芐西林在胆汁中的浓度高于血药浓度数倍;肺部感染患者的支气管分泌液中浓度为同期血药浓度的1/50;孕妇血清中药物浓度明显低于妊娠期。氨芐西林可透过胎盘屏障,羊水中可持续保持一定血药浓度。氨芐西林透过正常脑膜能力低,正常脑脊液中仅含少量药物,但在脑膜发炎时药物浓度明显增加。氨芐西林分布容积为0.28L/kg,蛋白结合率为20%~25%。
  健康成人半衰期为1.5h,新生儿和早产儿半衰期为1.0~1.2h。12%~50%的药物在肝脏内代谢。氨芐西林肾清除率比青霉素略缓,部分通过肾小球滤过、肾小管分泌。24h尿中排药在口服为20%~60%,肌内注射为50%,静脉注射为70%。肾功能不全者,半衰期可延长至7~20h。血液透析可有效清除药物,但腹膜透析对氨芐西林的清除无影响。
   11  适应证   氨芐西林主要用于敏感菌所致的泌尿系统、呼吸系统、肠道感染以及脑膜炎、软组织感染、败血症、心内膜炎等。[1]
   12  禁忌证   对氨芐西林或其他青霉素类过敏者禁用,传染性单核细胞增多症、巨细胞病毒感染、淋巴细胞白血病和淋巴瘤等患者避免使用。[1]
   13  注意事项   (1)用药期间如出现严重的持续性腹泻,可能是假膜性肠炎,应立即停药,确诊后采用相应抗生素治疗[1]。
  (2)在弱酸性葡萄糖液中分解较快,宜选用中性输液作溶媒。溶解后立即使用。[1]
  其他同青霉素[2]:
  (1)首先详细询问过敏史,有过敏史者一般不宜做皮试。
  (2)用药前要按规定方法进行皮试(浓度为500单位/ml,皮内注射0.05~0.1ml)。
  (3)一旦出现过敏性休克症状,应立即肌内注射0.1%的肾上腺素0.5~1ml,临床表现无改善者,半小时后重复1次,同时配合其他对症治疗。
  (4)本品不宜鞘内注射,可经肌内或静脉给药,当成人一日剂量超过500万单位时宜静脉绘药。静脉给药时速度不能超过每分钟50万单位,且宜分次快速滴入,一般每6小时1次,以避免发生中枢神经系统反应。
  (5)有哮喘、湿疹、花粉症、荨麻疹等过敏性疾病史者慎用,严重肾功能损害者应调整剂量或延长给药间隔。
  (6)大剂量给药时,应考虑到带入的钠离子或钾离子,可引起高钠血症或高钾血症。青霉素钠100万单位含钠离子1.7mmol(39mg);青霉素G钾100万单位含钾离子1.5mmol (65mg)。
  (7)本品水溶液不稳定,易水解,因此注射液应新鲜配制,必须保存时,应置冰箱冷藏,24小时内用完。
   14  不良反应   氨芐西林的不良反应与青霉素相似,过敏反应常见皮疹和荨麻疹,较其他青霉素类发生率高。偶见过敏性休克、粒细胞和血小板减少,少见肝功能异常,大剂量静脉给药可发生抽搐等神经症状。[1]
  氨芐西林的不良反应以过敏反应较为多见。
  1.皮疹是最常见的不良反应,多发生于用药后5天,呈荨麻疹或斑丘疹,前者为青霉素过敏反应的典型皮疹,后者对氨芐西林有一定的特异性。注射给药的发生率高于口服者。
  2.偶见用药后致粒细胞和血小板减少。
  3.少数患者用药后可发生间质性肾炎。
  4.少数患者用药后偶见肝功能异常。
  5.大剂量静脉给药可发生抽搐等神经系统毒性症状。婴儿用药后可出现颅内压增高,表现为前囟隆起。
  6.氨芐西林相关性肠炎极为罕见。
   15  氨芐西林的剂型和规格   (1)(钾盐)注射用无菌粉末:①0.25g (40万单位);②0.5g (80万单位)。
  (2)(钠盐)注射用无菌粉末:①0.24g (40万单位);②0.48g (80万单位);③0.96g(160万单位)。
   16  氨芐西林的用法用量    16.1  肌内注射   [1]
  ①成人,一日80万~200万单位,分3~4次给药。
  ②小儿,2.5万单位/kg,每12小时给药一次。
  ③新生儿(足月产):每次按体重5万单位/kg,出生第一周每12小时1次,一周以上者每8小时1次,严重感染每6小时1次。
   16.2  静脉滴注   [1]
  适用于重症感染。
  ①成人,一日200万~2000万单位,分2~4次静脉滴注。给药速度不能超过每分钟50万单位。
  ②儿童,一日5万~20万单位/kg,分2~4次静脉滴注。
  ③新生儿(足月产):用量同肌内注射。
   17  药物相互作用   (1)与丙磺舒、阿司匹林、吲哚美辛和磺胺类药物合用,可减少青霉素类药物的排泄,使青霉素类血药浓度升高,作用增强,但毒性反应也可能增加[1]。
  (2)与四环素类、红霉素、氯霉素和磺胺类等抑菌药合用,可能降低本品抗菌作用[1]。
  氨芐西林与氯霉素联合应用后,在体外对流感杆菌的抗菌作用影响不一。氯霉素在高浓度(5~10mg/L)时对氨芐西林无拮抗现象,在低浓度(1~2mg/L)时可使氨芐西林的杀菌作用减弱,但对氯霉素的抗菌作用无影响。且两药合用于治疗细菌性脑膜炎时,远期后遗症的发生率比两药单用时高。
  (3)与华法林合用,可加强抗凝血作用[1]。
  (4)同时服用避孕药,可能影响避孕效果[1]。
  氨芐西林能 *** 雌激素代谢或减少其肠肝循环,降低口服避孕药的药效。
  (5)卡那霉素可增强氨芐西林对大肠杆菌、变形杆菌和肠杆菌属的体外抗菌作用。
  (6)庆大霉霉素可增强氨芐西林对B组链球菌的体外杀菌作用。
  (7)氨芐西林与棒酸联用,可使对产β内酰胺酶的淋球菌的最低抑菌浓度从64μg/ml降至4μg/ml。
  (8)林可霉素可抑制氨芐西林在体外对金黄色葡萄球菌的抗菌作用。
  (9)别嘌醇可使氨芐西林皮肤黏膜反应发生率增加,尤其多见于高尿酸血症者。
  (10)氯喹可减少氨芐西林吸收量达19%~29%。
  (11)氨芐西林在弱酸性葡萄糖液中,分解较速,宜用中性液体作溶剂。
   18  氨芐西林的贮存   干燥、冷暗处保存。勿置冰箱中,以免瓶装品吸潮。[1]
   19  氨芐西林的临床应用   氨芐西林适用于治疗一般轻症感染。常用于由淋球菌、大肠杆菌、变形杆菌和肠球菌所致的急性泌尿道感染。与氨基糖苷类抗生素联合用药治疗肠球菌性心内膜炎疗效较好。
   20  氨芐西林中毒   氨芐西林(氨芐青霉素、安比青霉素)用以治疗敏感细菌所引起的呼吸道、胃肠道、尿路、软组织、脑膜炎、败血症和心内膜炎等感染。可口服、肌肉注射或静脉内注射应用。吸收后分布良好,注射给药后,脑脊液、胸腹水、关节腔和支气管分泌液中均可达有效治疗浓度。血浆蛋白结合率20%,半衰期l~1.5h。成人常用量2~4g/d,分4次口服;肌肉注射4~6g/d,均分4次;静脉滴注4~12g,均分2~4次。[3]
   20.1  临床表现   [4]
  1.不良反应以过敏反应较多见。其中以皮疹最常见,发生率达3.1%~l8%,常在治疗开始后7~12d出现,呈荨麻疹或斑丘疹。注射给药的皮疹发生率高于口服给药。肾功能不全者,皮疹的发生率也高。有引起剥脱性皮炎的报道。曾报道8例发生过敏性皮炎的同时,均有不同程度的肝功能损害,应考虑为变态反应性肝损伤。
  2.曾报道一患者在静脉注射过程中原有的高血压恶化,从130/90 mmHg升到230/130mmHg,伴胸闷、头部剧烈疼痛。
  3.尿路感染者应用本品中可出现变形杆菌、产气杆菌及白色念珠菌的二重感染。
   20.2  治疗   氨芐西林中毒的治疗要点为[5]:
  1.不良反应的治疗原则同青霉素。
  2.血液透析能有效清除血液中本品,腹膜透析无效。
   21  氨芐西林的药典标准    21.1  品名    21.1.1  中文名   氨芐西林
   21.1.2  汉语拼音   Anbianxilin
   21.1.3  英文名   Ampicillin
   21.2  结构式   
   21.3  分子式与分子量   C16H19N3O4S·3H2O 403.45
   21.4  来源(名称)、含量(效价)   本品为(2S,5R,6R)3,3二甲基6[(R)2氨基2苯乙酰氨基]7氧代4硫杂1氮杂双环[3.2.0]庚烷2甲酸三水化合物。按无水物计算,含氨芐西林(C16H19N3O4S)不得少于96.0%。
   21.5  性状   本品为白色结晶性粉末;味微苦。
  本品在水中微溶,在三氯甲烷、乙醇、乙醚或不挥发油中不溶;在稀酸溶液或稀堿溶液中溶解。
   21.5.1  比旋度   取本品,精密称定,加水溶解并定量稀释制成每1ml中约含2.5mg的溶液,在60℃水浴上加热使溶解,冷却,依法测定(2010年版药典二部附录Ⅵ E),比旋度为+280°至+305°。
   21.6  鉴别   (1)取本品和氨芐西林对照品适量,分别加磷酸盐缓冲液(取无水磷酸氢二钠0.50g与磷酸二氢钾0.301g,加水溶解使成1000ml,pH值为7.0)溶解并稀释制成每1ml中各含1mg的溶液,作为供试品溶液与对照品溶液;取上述两种溶液等量混合,作为混合溶液。照薄层色谱法(2010年版药典二部附录Ⅴ B)试验,吸取上述三种溶液各2μl,分别点于同一硅胶G薄层板上,以丙酮-水-甲苯-冰醋酸(65:10:10:2.5)为展开剂,展开,晾干,喷以0.3%茚三酮乙醇显色液,在90℃加热至出现斑点。混合溶液所显主斑点应为单一斑点,供试品溶液所显主斑点的位置和颜色应与对照品溶液或混合溶液主斑点的位置和颜色相同。
  (2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。
  (3)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(《药品红外光谱集》658图)一致。
  以上(1)、(2)两项可选做一项。
   21.7  检查    21.7.1  酸度   取本品,加水制成每1ml中含2.5mg的溶液,在60℃水浴上加热使溶解,放冷,依法测定(2010年版药典二部附录Ⅵ H),pH值应为3.5~5.5。
   21.7.2  溶液的澄清度   取本品5份,各0.6g,分别加1mol/L盐酸溶液5ml,使溶解后,立即检查,另取本品5份,各0.6g,分别加2mol/L氢氧化铵溶液5ml,使溶解后,立即检查,溶液均应澄清;如显浑浊,与2号浊度标准液(2010年版药典二部附录Ⅸ B)比较,均不得更浓。
   21.7.3  有关物质   取本品适量,精密称定,加流动相A溶解并定量稀释制成每1ml中约含3mg的溶液,作为供试品溶液;另取氨芐西林对照品适量,精密称定,加流动相A溶解并定量稀释制成每1ml中约含30μg的溶液作为对照溶液。照高效液相色谱法(2010年版药典二部附录Ⅴ D)测定,用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂;流动相A为12%醋酸溶液-0.2mol/L磷酸二氢钾溶液-乙腈-水(0.5;50:50;900);流动相B为12%醋酸溶液-0.2mol/L磷酸二氢钾溶液-乙腈-水(0.5:50:400:550);检测波长为254nm。先以流动相A流动相B(85:15)等度洗脱,待氨芐西林峰洗脱完毕后立即按下表进行线性梯度洗脱。取氨芐西林系统适用性对照品适量,加流动相A溶解并稀释制成每1ml中约含2mg的溶液,取20μl注入液相色谱仪,记录的色谱图应与标准图谱一致,取对照溶液20μl注入液相色谱仪,调节检测灵敏度,使主成分色谱峰的峰高约为满量程的20%。立即精密量取供试品溶液与对照溶液各20μl,分别注入液相色谱仪,记录色谱图。供试品溶液色谱图中如有杂质峰,单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积(1.0%),各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的3倍(3.0%),供试品溶液色谱图中任何小于对照溶液主峰面积0.05倍的峰可忽略不计。
  时间(分钟) 流动相A(%) 流动相B(%) 0 85 15 30 0 100 45 0 100 50 85 15 60 85 15   21.7.4  N,N二甲基苯胺   取本品约1.0g,精密称定,置具塞试管中,加1mol/L氢氧化钠溶液5ml,精密加入内标溶液(精密称取萘适量,加环己烷溶解并稀释制成每1ml中约含50μg的溶液)1ml,强烈振摇,静置,取上层液作为供试品溶液;取N,N二甲基苯胺50mg,精密称定,置50ml量瓶中,加盐酸2ml和水20ml振摇混匀后,用水稀释至刻度,摇匀,精密量取5ml,置250ml量瓶中,用水稀释至刻度,摇匀,精密量取1ml,置具塞试管中,加lmol/L氢氧化钠溶 液5ml,[6]精密加入内标溶液1ml,强烈振摇,静置,取上层液,作为对照品溶液。照气相色谱法(2010年版药典二部附录Ⅴ E)测定,以硅酮(OV17)为固定相,涂布浓度为3%;柱温120℃;N,N二甲基苯胺峰与内标峰的分离度应符合要求。精密量取供试品溶液与对照品溶液各2μl,分别注入气相色谱仪,记录色谱图,按内标法以峰面积比值计算。含N,N二甲基苯胺不得过百万分之二十。
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   21.7.5  水分   取本品,照水分测定法(2010年版药典二部附录Ⅷ M第一法 A)测定,含水分应为12.0%~15.0%。
   21.7.6  炽灼残渣   取本品1.0g,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅷ N),遗留残渣不得过0.5%。
   21.7.7  重金属   取炽灼残渣项下遗留的残渣,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅷ H第二法),含重金属不得过百万分之二十。
   21.8  含量测定   照高效液相色谱法(2010年版药典二部附录Ⅴ D)测定。
   21.8.1  色谱条件与系统适用性试验   用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂;以有关物质项下的流动相A流动相B(85:15)为流动相;检测波长为254nm。取氨芐西林对照品和头孢拉定对照品各适量,加流动相A溶解并制成每1ml中约含氨芐西林0.3mg和头孢拉定0.02mg的混合溶液,取20μl注入液相色谱仪,记录色谱图。氨芐西林峰与头孢拉定峰的分离度应大于3.0。
   21.8.2  测定法   取本品约50mg,精密称定,置50ml量瓶中,用流动相A溶解并稀释至刻度,摇匀,精密量取20μl注入液相色谱仪,记录色谱图;另取氨芐西林对照品适量,同法测定。按外标法以峰面积计算,即得。
   21.9  类别   β内酰胺类抗生素,青霉素类。
   21.10  贮藏   遮光,严封,在干燥处保存。
   21.11  版本 
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