索坦的规格

1. 索坦的规格

(1)12.5 mg； (2) 25 mg； (3) 37.5mg；（4）50 mg

2. 他索沙坦简介

 目录    1  拼音    2  英文参考    3  他索沙坦说明书     3.1  药品名称    3.2  英文名称    3.3  他索沙坦的别名    3.4  分类    3.5  剂型    3.6  他索沙坦的药理作用    3.7  他索沙坦的药代动力学    3.8  他索沙坦的适应证    3.9  他索沙坦的禁忌证    3.10  他索沙坦的不良反应    3.11  他索沙坦的用法用量    3.12  他索沙坦与其它药物的相互作用    3.13  专家点评      1  拼音   tā suǒ shā tǎn
   2  英文参考   Tasosartan
   3  他索沙坦说明书    3.1  药品名称   他索沙坦
   3.2  英文名称   Tasosartan
   3.3  他索沙坦的别名   ANA756
   
   3.4  分类   循环系统药物 > 抗高血压药物 > 血管紧张素转换酶抑制剂
   3.5  剂型   50mg。
   3.6  他索沙坦的药理作用   他索沙坦为一种非联苯四唑类AT1受体拮抗药，与AT1受体呈竞争性或混合性拮抗。该药作用持续时间长。通过选择性与AT1受体结合而发挥药理作用。该药特点是与AT1受体结合牢固，离解缓慢，故长效而持久，药理作用达24h以上；在抑制AT1受体的同时，兼有轻度的α1受体阻滞作用。
   3.7  他索沙坦的药代动力学   大鼠口服他索沙坦后，药物代谢为羟化他索沙坦与烯醇他索沙坦。烯醇他索沙坦与AT1受体亲和力更强，拮抗AngⅡ收缩血管的作用比原药高20倍，比氯沙坦高65倍。他索沙坦及其代谢产物与血浆蛋白结合率高。药物半衰期为0.9～6.6h，持续时间达24h以上。
   3.8  他索沙坦的适应证   高血压。
   3.9  他索沙坦的禁忌证   （尚不明确）
   3.10  他索沙坦的不良反应   不良反应发生率低，临床耐受性好。
   3.11  他索沙坦的用法用量   每次50～200mg，每天1次。
   3.12  药物相互作用   他索沙坦与卡托普利合用对心血管系统的作用比单独应用强，为协同作用。
   3.13  专家点评 

3. 索坦的适应症

1）甲磺酸伊马替尼治疗失败或不能耐受的胃肠间质瘤（GIST）2）不能手术的晚期肾细胞癌（RCC）3) 不可切除的，转移性高分化进展期胰腺神经内分泌瘤（pNET）成年患者。本品作为一线治疗的经验有限。

4. 索坦的成份

本品主要成份及其化学名称为:(Z)-N-[2-(二乙胺基)乙基-5-[(5-氟-2-氧代-1,2-二氢-3H-吲哚-3-亚基)甲基]-2,4-二甲基-3-氨甲酰-1H-吡咯苹果酸盐其结构式为：　　　　分子式：C22H27FN4O2 ·C4H6O5　　分子量：532.6　　辅料名称：甘露醇、交联羧甲基纤维素钠、聚维酮（K-25）和硬脂酸镁

5. 索坦的注意事项

尚缺乏充分的中国人群临床研究数据，建议在有本品使用经验的医生指导下使用。皮肤和组织皮肤退色是在临床试验中报告的一种很常见的不良反应，可能因活性物质的颜色（黄色）造成。应告知受试者，使用舒尼替尼治疗期间还可能出现头发或皮肤脱色。其他可能的皮肤影响包括皮肤干燥、变厚或开裂以及手掌和脚底板出现水泡或偶见皮疹。上述不良事件没有累积效应，一般情况下可逆，通常不会导致治疗终止。需要警惕那些可导致死亡的罕见严重皮肤反应，已报道病例包括多形性红斑（EM）、疑似Stevens-Johnson综合征（SJS）和中毒性表皮坏死松解症（TEN）。若出现疑似SJS，TEN，或EM的症状或体征（如渐进性加重的皮疹，常合并出现水泡或黏膜损伤），应暂停舒尼替尼治疗。如果确诊SJS或TEN，就必须终止舒尼替尼。疑似EM的病例中，在皮肤症状消退后，部分患者可耐受再次开始的较低剂量的舒尼替尼治疗；部分患者可接受舒尼替尼与皮质类固醇激素或抗组胺药的联合治疗。肝毒性本品具有肝毒性，可能导致肝脏功能衰竭或死亡。已在临床研究中（7/2281[0.3%]）及上市后临床应用中观察到肝脏衰竭的发生。肝脏衰竭的表现包括黄疸、氨基转移酶升高、和/或高胆红素血症伴随脑部疾病、凝血、和/或肾功能衰竭。在治疗开始前、每个治疗周期、以及临床需要时应监测肝功能（ALT, AST, 胆红素）。当出现3级或4级药物相关的肝功能不良反应时应中断用药，若无法恢复应终止治疗。当患者在随后的肝功能化验中显示肝功能指标严重下降，或出现其他的肝功能衰竭征状时，不可重新开始给药治疗。对于本品在ALT或AST>2.5倍ULN或是肝氨基转移酶>5.0倍ULN的患者中的安全性未经确认。心血管事件若出现充血性心力衰竭(CHF)的临床表现，建议停止使用本品。无充血性心力衰竭临床证据但射血分数小于50%以及射血分数低于基线20%的受试者也应停止本品治疗和/或减低剂量。上市后曾报告心血管事件，包括心衰、心肌病、心肌缺血和心肌梗死，部分为致死性。本品应慎用于对这些事件有风险或病史的患者。接受舒尼替尼治疗的胃肠间质瘤和肾细胞癌患者中出现左心室射血分数下降的人数多于安慰剂组或IFN-α组。在胃肠间质瘤（GIST）的研究A的双盲期, 舒尼替尼组和安慰剂组分别有22/209 例（11%）受试者和 3/102例（3%）受试者出现了治疗相关的左心室射血分数 (LVEF) 低于正常值下限 （LLN）。舒尼替尼组22例LVEF改变的受试者中有9例未经处理自行恢复；5例受试者经处理后恢复正常（1例受试者减低剂量；4例受试者另给予抗高血压药或利尿剂治疗）；6例受试者结束研究但没有恢复情况的记录。此外，舒尼替尼组有3例（1%）受试者出现3级左心室收缩功能下降至LVEF200 mmHg或舒张压>110 mmHg）。胃肠间质瘤（GIST）研究中，舒尼替尼组8/202例（4%）和安慰剂组1/102例（1%）的受试者发生了严重高血压。 胰腺神经内分泌瘤研究中，舒尼替尼组8/80例（10%）和安慰剂组2/76例（3%）发生严重高血压。出血事件上市后报告中，曾报告出血事件，包括胃肠道、呼吸系统、肿瘤、泌尿道和脑出血，部分为致死性。晚期肾细胞癌（RCC）研究中，舒尼替尼组140/375例 (37%)和IFN-a组35/360例（10%）受试者发生了出血事件。大部分为1级或2级；仅有1例既往未经治疗的受试者发生5级胃出血。胃肠间质瘤（GIST）研究A的双盲期，舒尼替尼组37/202例(18%)和安慰剂组17/102例（17%）受试者发生了出血事件。两组分别有14/202例(7%)和9/102例(9%)受试者发生3或4级出血事件。此外，安慰剂组有1例受试者在治疗第2周期出现致死性胃肠道出血。在胰腺神经内分泌瘤（pNET）3期研究中，18/83例（22%）舒尼替尼组受试者发生除鼻衄之外的出血事件，而安慰剂组为8/82例（10%）。17/83例（20%）舒尼替尼组受试者发生鼻衄，而安慰剂组为4例（5%）。胰腺神经内分泌瘤研究中，1/83例（1%）舒尼替尼组受试者发生3级鼻衄，无一例受试者发生其它3或4级出血事件。而安慰剂组受试者3/82例（4%）发生3或4级出血事件。鼻衄是所报告的最常见的出血不良反应。晚期肾细胞癌（RCC）、胃肠间质瘤（GIST）及胰腺神经内分泌瘤（pNET）受试者中少见的出血不良反应包括直肠、牙龈、上消化道、生殖器和伤口出血。舒尼替尼治疗的受试者中曾观察到肿瘤相关性出血。这些事件可能会突然发生，肺部肿瘤受试者可能会发生严重和危及生命的咯血或肺栓塞。对于使用舒尼替尼治疗转移性肾细胞癌、胃肠间质瘤和转移性肺癌的患者，在临床试验中曾观察到肺出血病例，其中某些是致命性的，这种情况在上市后使用过程中也有报道。尚未批准本品在肺癌受试者中应用。胃肠间质瘤（GIST）的研究A中，接受本品治疗的202例受试者中有5例（3%）治疗后出现3级和4级肿瘤出血，肿瘤出血最早发生在第1个周期，最晚发生在第6个周期；其中1例肿瘤出血后未接受进一步治疗，其余4例受试者均未因肿瘤出血而停止治疗或延迟治疗。胃肠间质瘤（GIST）的研究A中，安慰剂组未观察到瘤内出血。对于这些事件的临床评估应包括连续全血细胞计数（CBCs）和体检。胃肠道严重且有时致死性的胃肠道并发症（包括胃肠穿孔）罕见于接受本品治疗的腹腔内肿瘤患者。胃肠道不良事件 恶心、腹泻、口腔炎、消化不良和呕吐是最常报告的治疗相关性胃肠道不良事件。针对需要治疗的胃肠道不良事件的支持性护理可包括止吐或止泻药。胰腺炎在舒尼替尼临床试验中，曾报告过胰腺炎。在接受舒尼替尼治疗的各种实体瘤受试者中曾观察到血清脂肪酶和淀粉酶升高的情况。在患有各种实体瘤的受试者中，脂肪酶水平升高是暂时性的，一般情况下不伴随有胰腺炎的体征或症状。如果出现胰腺炎症状，患者应停用舒尼替尼，并接受适当的支持性护理。甲状腺功能不全建议进行基线甲状腺功能的实验室检查，甲状腺功能低下或亢进的患者在接受本品治疗之前应给予相应的标准治疗。所有患者应在接受本品治疗时密切监测甲状腺功能不全的症状和体征，包含甲状腺功能低下、甲状腺功能亢进和甲状腺炎。对有甲状腺功能不全症状和体征的患者应进行甲状腺功能的实验室监测，并相应给予标准治疗。胃肠间质瘤（GIST）研究中，舒尼替尼组8例（4%）和安慰剂组1例（1%）受试者出现甲状腺功能低下。既往未经治疗的晚期肾细胞癌（RCC）研究中，舒尼替尼组61例（16%）和IFN－α组3例（1%）受试者出现甲状腺功能低下。胰腺神经内分泌瘤3期研究中，6/83例（7%）舒尼替尼组受试者和1/82例（1%）安慰剂组受试者报告了甲状腺功能低下的不良事件。临床试验和上市后用药经验也报道了一些甲状腺功能亢进事件，部分后续有甲状腺功能低下发生。痫性发作在舒尼替尼的临床研究中，具有脑转移放射学证据的受试者出现了痫性发作。此外，有极少数 ( 18 μg/dL）。没有临床证据表明这些受试者有肾上腺功能不全。实验室检查接受本品治疗的患者应在每个治疗周期开始时检查全血细胞计数（CBCs）、血小板计数、血生化（包括血磷）。坏死性筋膜炎曾报告罕见的包括会阴在内的坏死性筋膜炎病例，部分为致死性。出现坏死性筋膜炎的患者应终止舒尼替尼治疗，并立即接受适当的治疗。蛋白尿曾报告蛋白尿和罕见的肾病综合征病例，推荐进行基线和定期尿分析，根据临床指征进行24小时的尿蛋白后续测定，监控患者蛋白尿发展或加重。对中度到重度蛋白尿患者持续舒尼替尼治疗的安全性，尚未系统评估。对肾病综合征患者或降低剂量后尿蛋白≥3 g仍重复出现的患者，终止舒尼替尼治疗。低血糖症舒尼替尼已与有症状的低血糖症有关，而低血糖症可能导致意识丧失，或需要住院治疗。在临床试验中，使用舒尼替尼治疗的2%的胃肠间质瘤（GIST）和晚期肾细胞癌（RCC）患者，和约10%的胰腺神经内分泌瘤（pNET）的患者发生低血糖。。对于使用舒尼替尼治疗胰腺神经内分泌瘤（pNET）的患者，已存在的血糖异常并非发生在所有经历了低血糖的患者。糖尿病患者的血糖降低可能更为严重。应在舒尼替尼治疗中和停药后，定期检查血糖水平。评估是否需要调整抗糖尿病药物的剂量，以降低低血糖风险。对驾驶和使用机器能力的影响未进行过有关本品对驾驶或操作机械能力影响的研究。应告知患者在使用舒尼替尼治疗期间可能会头晕。